Цитостатики — механизм их действия

Цитостатики — механизм их действия

Основным критерием разделения цитостатиков является механизм их действия.
Наиболее известные и наиболее часто используемые цитостатические препараты включают алкилирующие препараты, антиметаболиты и препараты природного происхождения.

АЛКИЛИРУЮЩАЯ ЦИТОСТАТИКА
Алкилирующие цитостатики — хлорамбуцил, циклофосфамид, ифосфамид, эстрамустин, хлорметин, мелфалан, кармустин, ломустин, стрептозоцин, цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин, бусульфан, декарбазин, прокарбазин, прокарбазин, прокарбазин, прокарбазин, прокарбазин, алкилирующие цитостатики.

Механизм действия этих цитостатиков заключается в образовании химических связей с функциональными группами молекул, важными для правильного функционирования раковой клетки (включая ДНК, РНК, ферменты и гормоны со структурой белка). Это явление называется алкилированием. Это вызывает нарушение основных жизненных процессов раковой клетки. Алкилирующие препараты действуют независимо от фазы клеточного цикла. Они используются в виде монотерапии и мультимедикаментозной терапии. Алкилирующие препараты включают одну из важнейших групп цитостатиков, используемых в химиотерапии — производные платины. Важную роль также играют нитрореи, которые хорошо растворяются в жирах, благодаря чему они легко проникают в центральную нервную систему (ЦНС) и поэтому используются при опухолях головного мозга и инфильтратах лейкемии ЦНС.

  1. ЦИТОСТАТИКИ — АНТИМЕТАБОЛИТЫ
    Цитостатики — антиметаболиты: метотрексат, пеметрексед, флударабин, меркаптопурин, тиогуанин, 5-фторурацил, гемцитабин, цитарабин, капецитабин.
    По своей структуре эти цитостатики напоминают химические соединения, обусловливающие нормальное функционирование раковой клетки. Поскольку больная клетка не может отличить антиметаболиты от веществ, в которых она нуждается, она использует их в своем жизненном цикле. В результате создаются ложные структуры. Антиметаболиты являются специфичными лекарственными средствами, которые активны в основном в S-фазе клеточного цикла. Они дают лучшие результаты при лечении быстрорастущих опухолей. Гемцитабин, используемый при раке легкого, мочевого пузыря, поджелудочной железы, молочной железы, яичника и флударабина, в основном используется для лечения хронического лимфолейкоза и индолентной неходжкинской лимфомы.
  2. ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ:
    Цитостатические антибиотики (доксорубицин, эпирубицин, идарубицин, даунорубицин, блеомицин, дактиномицин, митомицин, митоксантрон) используют нескольких механизмов.
    Они разрушают структуру ДНК, генерируют свободные радикалы и могут непосредственно повредить мембрану раковой клетки. Производные подофиллотоксина (этопозид, тенипозид) — цитостатики подавляют действие топоизисмазы II. Топоизомеразы являются внутриядерными ферментами, ответственными за правильную репликацию генетического материала раковой клетки. Делящиеся веретенообразные яды (винбластин, винкристин, винорелбин, паклитаксел, доцетаксел, топотекан, иринотекан) — эти цитостатики препятствуют делению клеток. В результате происходит гибель раковых клеток. Ферменты (аспарагиназа) — для лечебных целей его получают путем культивирования бактериальных штаммов. Этот механизм действия включает использование метаболических различий между раком и нормальными клетками.